Lidocaïne en Prilocaïne

Lidocaïne infiltratief (I) / cutaan(C)

Prilocaïne infiltratief(I)/cutaan(C)

EMLA^®-crème

Eigen-schappen

I/C: Lokaal anaestheticum van het amide-type. Tevens klasse Ib anti-aritmicum.

I/C: Lokaal anaestheticum van het amidetype met middellange werkingsduur.

Lokaal anaesthetische werking. Lidocaïne- en prilocaïnebase zijn als eutectisch mengsel verwerkt in een hydrofiele crème of (emulsie)pleister en kunnen huid en slijmvliezen penetreren en plaatselijk analgesie bewerkstelligen.

Werkings-duur

I: Werking: als anaestheticum binnen 3–17 min.

C: 30 minuten-90 minuten^%

I/C: Werkingsduur: als anaestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote.

I: Werking: na 5–20 min.

C: 30 minuten-90 minuten^%

I/C: Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade 1–5 uur.

Werking: crème: op de intacte huid onder occlusie na 1–2 uur; pleister: na ca. 60 min, bij ulcus cruris onder occlusie na 30 min.

Werkingsduur: crème: op intacte huid ten minste 2 uur na verwijderen van het verband; bij ulcus cruris tot 4 uur na het wondtoilet, indien daar binnen 10 min na het verwijderen van de crème mee is begonnen.

Indicaties

I/C: Volwassenen en kinderen. Infiltratieanesthesie of cutaan geappliqueerde anaesthesie.

I/C: Volwassenen en kinderen vanaf 6 maanden: Infiltratie-anaesthesie en intraveneuze regionale anesthesie bij kleine chirurgische ingrepen.

Pleister: analgesie van de intacte huid voor kortdurende oppervlakkige ingrepen, indien een wachttijd van 60 minuten aanvaardbaar is. Crème: plaatselijke anesthesie van de huid voor het inbrengen van een naald of voor oppervlakkige operatieve handelingen. Ulcus cruris bij chirurgisch wondtoilet.

Contra-indicaties

I/C: Overgevoeligheid voor lokaal-anaesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel. Tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie). Andere geleidingsstoornissen. Niet-cardiale shock.

I/C: Overgevoeligheid voor lokale anaesthetica van het amidetype of voor het conserveermiddel. Ontstoken weefsel.

Overgevoeligheid voor lokaal anaesthetica van het amidetype. Congenitale of idiopathische methemoglobinemie. Prematuren en kinderen jonger dan 12 maanden die worden behandeld met geneesmiddelen die methemoglobinemie kunnen induceren. Crème niet toepassen in het middenoor, in of op het oog.

Zwanger-schap/

lactatie

I/C: Farmacologisch effect: Advies: Dit geneesmiddel kan als lokaal anaestheticum, voor zover bekend zonder gevaar voor de vrucht, in overeenstemming met het voorschrift worden gebruikt tijdens zwangerschap; terughoudendheid wordt aangeraden bij zwangeren. Overige: Bij toepassing tijdens de partus dient men ermee rekening te houden dat lidocaïne de placenta passeert. Bij overdosering kan foetale depressie niet worden uitgesloten.

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.

I/C: Prilocaïne passeert de placenta. Gebruik van hoge dosering tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de neonaat methemoglobinemie veroorzaken en mogelijk foetale bradycardie, acidose en centrale demping. Advies: kan in lage dosis worden gebruikt.

Advies: niet gebruiken tijdens lactatie.

Dit geneesmiddel kan, voor zover bekend zonder gevaar voor de vrucht, in overeenstemming met het voorschrift worden gebruikt tijdens zwangerschap.

Lidocaïne en prilocaïne gaan over in de moedermelk, maar gezien de geringe resorptie wordt de schadelijke invloed op de zuigeling als minimaal beschouwd.

Bij-werkingen

I/C: Overgevoeligheidsreacties komen zelden voor. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle resorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie. De reacties doen zich voor in twee vormen, van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel.

I/C: Zeer vaak (> 10%): met name na epidurale blokkade hypotensie, misselijkheid. Vaak (1-10%): paresthesie, duizeligheid, braken. Soms (0,1-1%): centrale toxiciteit, bradycardie, hypertensie. Zelden (0,01-0,1%): allergische en anafylactische reacties, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, methemoglobinemie en cyanose, arachnoïditis, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie. Vooral na hoge doses, te snelle resorptie of per abuis gegeven intravasculaire injectie kunnen verschijnselen van overdosering optreden.

Vaak en soms (> 0,1%): jeuk, branderigheid, oedeem, rood- of bleekheid op de applicatieplaats. Soms (0,1-1%): lokale paresthesieën. Zelden allergische reacties, methemoglobinemie bij kinderen, lokaal letsel.

Cave

I/C: Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren. Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie of ventrikelfibrilleren, na een recent hartinfarct, bij lever- of nierfunctiestoornis, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden. Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie, bradycardie, hartfalen en hypotensie. Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokaal anaesthetica van het amidetype gebruiken. Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anaesthetica van het amidetype. Allergische reacties (astmatische aanvallen, bronchospasmen, anafylactische shock) als gevolg van de i.v. toedieningen van sulfiet kunnen voorkomen. Vooral astmapatiënten vormen een risicogroep. Beademingsapparatuur moet aanwezig zijn. De volgende voorzorgsmaatregelen zijn aan te bevelen om bijwerkingen te voorkomen: 1. Gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet. 2. Dien de injectie langzaam toe en aspireer infiltratie- of geleidingsanesthesie enkele malen ter voorkoming van een intravasculaire injectie.

I/C: De hoogste aanbevolen doses – 400 mg prilocaïnehydrochloride – niet overschrijden in verband met de kans op methemoglobinemie. Terughoudendheid is geboden bij acute porfyrie. Evenals bij andere lokaal anaesthetica van het amidetype is voorzichtigheid geboden bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij slechte algehele conditie en bij partieel of totaal AV-blok. Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anaesthetica van het amidetype. Om bijwerkingen te voorkomen, worden de volgende voorzorgsmaatregelen aanbevolen: gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet; dien de injectie langzaam toe en aspireer daarbij enkele malen ter voorkoming van intravasculaire injectie. Vloeistoffen die conserveermiddelen bevatten niet intrathecaal toepassen. Niet gebruiken bij kinderen onder de 6 maanden vanwege een groter risico van methemoglobinemie.

Bij patiënten met glucose-6-fosfaat dehydrogenasedeficiëntie of congenitale of idiopathische methemoglobinemie neemt de gevoeligheid voor methemoglobinemie toe. Voorzichtigheid is geboden bij gebruik rond het oog en bij atopische dermatitis. Gezien de sterk irriterende werking op het oog elk contact met de ogen vermijden. Vanwege onvoldoende gegevens niet gebruiken bij prematuren met een zwangerschapsduur < 37 weken of op de genitaliën van kinderen. De pleister is door het formaat minder geschikt voor bepaalde lichaamsdelen van kinderen.

Over-dosering

I/C: Therapie: zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: epinefrine i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine.

Therapie: Bestrijden van de convulsies (i.v. diazepam) en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door middel van beademing. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met epinefrine en eventueel een pacemaker. Verhoogde methemoglobinewaarden in eerste instantie behandelen met zuurstof toediening kunnen binnen 15 minuten worden genormaliseerd met een eenmalige toediening van methyleenblauw i.v. (1 mg/kg lichaamsgewicht).

Symptomen: Systemische toxiciteit is mogelijk, in het bijzonder bij toepassing op slijmvliezen of niet-intacte huid; methemoglobinemie door een metaboliet van prilocaïne (o-toluïdine) is waargenomen, vooral in combinatie met sulfapreparaten. Voorbijgaande prikkeling, bij matige intoxicatie gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel, cardiovasculaire reacties.

Therapie: Klinisch significante methemoglobinemie behandelen met langzaam i.v. methyleenblauw.

Dosering

I: Als lokaal anaestheticum: geleidingsanesthesie: 100–150 mg, blokkade in tenen/vingers 20–40 mg. Als lokaal-anaestheticum max. 200 mg per keer; gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur.

Bij ouderen, mensen met een gestoorde nierfunctie of leverinsufficiëntie de dosis verlagen. Bij verminderde hartfunctie starten met een lagere dosering.

NB: De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

I/C: De aanbevolen doses gelden voor een lichaamsgewicht van 70 kg en de dosering dient te worden aangepast aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt m.b.v. naslagwerken. Volwassenen en kinderen > 12 jaar: De maximale dosis: 500 mg. Infiltratieanesthesie: 10 mg/ml: tot 50 ml. Geleidingsanesthesie: 10 mg/ml: vingerblokkade 1–5 ml.

Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

De crème afdekken met een occlusief verband en ten minste 60 minuten laten inwerken, bij kinderen 30 minuten; de pleister (ten minste) 1 uur laten zitten.

Analgesie van de intacte huid: Volwassenen: pleister of een dikke laag crème aanbrengen; voor een oppervlak van 10 cm² wordt 1,5–2 g crème aanbevolen; Kinderen: ca. 1 g per 10 cm²; 0–2 maanden: max. 1 g en 10 cm² of max. 1 pleister; 3–12 maanden: max. 2 g en 20 cm² of max. 2 pleisters; 1–5 jaar: max. 10 g en 100 cm² of max. 10 pleisters; 6–12 jaar: max. 20 g en 200 cm² of max. 20 pleisters.

Ulcus cruris: 1–2 g crème per 10 cm², max. 10 g. Crème, met occlusief verband, ten minste 30 maar beter 60 minuten laten inwerken. Het chirurgisch wondtoilet dient direct na verwijdering van de crème aan te vangen.